Solstar Pharma a développé de nouveaux nucléotides qui contiennent des modifications sur le sucre ribose, 5′-C-aminopropyl-2′-O-méthyle, applicables aux siRNA. Ces monomères augmentent considérablement la stabilité des siRNA en les protégeant de la dégradation nucléolytique.
Nous exploitons le pouvoir des siRNA pour inhiber la réplication des agents pathogènes, comme dans le cas des coronavirus, ou pour bloquer la production de protéines cancérigènes.
Les technologies thérapeutiques d’acides nucléiques basées sur les gènes, telles que l’interférence ARN (ARNi), pour la dégradation de l’ARNm cible spécifique à la séquence, comprennent les petits ARN interférents (siRNA). Ces oligonucléotides thérapeutiques sont appliqués pour diriger la dégradation de l’ARNm. Nous nous concentrons sur les produits thérapeutiques à base de siRNA en appliquant notre plateforme technologique de nucléotides modifiés.
Le siRNA pénètre dans la cellule sous la forme d’une molécule d’ARN double brin.
Un brin de siRNA est recruté par le complexe RISC.
RISC + siRNA se lie à un ARNm complémentaire
L’ARNm est clivé dans un site spécifique.
L’ARNm clivé est dégradé dans la cellule.
Nos siRNA sont conçus à l’aide d’algorithmes de séquence et optimisés pour cibler des gènes pathogènes spécifiques.
Solstar Pharma a développé de nouveaux nucléotides qui contiennent des modifications sur le sucre ribose, 5′-C-aminopropyl-2′-O-méthyle, applicables aux siRNA. Ces monomères augmentent considérablement la stabilité des siRNA en les protégeant de la dégradation nucléolytique.
Structure des 5′-aminopropyl-nucléotides (5′ AA-Nt)
Dérivé de nucléoside et utilisation associée (4’-AminoAlchyl Nucleosides)
STATUS: JAPON – Patent No. 7016170
Molécules d’arn de silençage antiviral, molécules d’arn de silençage antiviral modifiées chimiquement présentant des capacités de pénétration cellulaire améliorées, compositions pharmaceutiques les comprenant et leurs utilisations pour le traitement d’infections virales
STATUS: Publié
Dérivé de nucléoside et utilisation associée (5’-AminoPropyl Nucleosides)
STATUS: JAPON – Patent No. 7173467
Dérivé de nucléoside et utilisation associée (4′-AminoAlchoxyl Nucleosides)
STATUS: Publié
Formulation à rétention gastrique et à libération prolongée contre helicobacter pylori
STATUS: Publié
Thérapie à base d’artésunate hydrosoluble pour une infection à coronavirus
STATUS: Publié
Agent d’interférence arn, oligonucléotide à modification chimique multiple et son utilisation
STATUS: Examination
Tsukimura, R., Kajino, R., Zhou, Y., Chandela, A., Ueno, Y.* : La modification 4′-C-Aminoethoxy augmente la résistance aux nucléases des ARN et améliore la stabilité thermique des duplex d’ARN. Résultats en chimie 3 : 100231, 2021.
Kajino, R. et Ueno, Y.* : Les nucléosides (S)-5′-C-Aminopropyl-2′-O-méthyl améliorent l’activité antisens dans les cellules en culture et l’affinité de liaison à l’ARN monocaténaire complémentaire. Bioorg. Med. Chem. 30 : 115925, 2021.
Zhou, Y., Kajino, R., Ishii, S., Yamagishi, K. et Ueno, Y.* : Synthèse et évaluation d’oligomères d’ADN modifiés par (S)-5′-C-aminopropyl et (S)-5′-C-aminopropyl-2′-arabinofluoro pour de nouveaux oligonucléotides antisens RNase H-dépendants. RSC Advances 10 : 41901-41914, 2020.
Tsuchihira, T., Kajino, R., Maeda, Y. et Ueno, Y.* : Le 4′-C-Aminomethyl-2′-deoxy-2′-fluoroarabinonucleoside augmente la résistance de l’ADN aux nucléases sans inhiber la capacité d’un duplex ADN/ARN à activer la RNase H. Bioorg. Med. Chem. 28 : 115611, 2020.
Uematsu, A., Kajino, R., Maeda, Y. et Ueno, Y.* : Synthèse et caractérisation d’oligomères d’ARN 4′-C-guanidinométhyl-2′-O-méthyl-modifiés. Nucléotides & Nucleic Acids 39 : 280-291, 2020.
Kajino, R., Maeda, Y., Yoshida, H., Yamagishi, K. et Ueno, Y.* : Synthèse et caractérisation biophysique d’ARN contenant des (R)- et (S)-5′-C-aminopropyl-2′-O-méthyluridines. J. Org. Chem. 84 : 3388-3404, 2019.
Kano, T., Katsuragi, Y., Maeda, Y. et Ueno, Y.* : Synthèse et propriétés des oligomères d’ARN 4′-C-aminoalkyl-2′-fluoro-modifiés. Bioorg. Med. Chem. 26 : 4574-4582, 2018.
Koizumi, K., Maeda, Y., Kano, T., Yoshida, H., Sakamoto, T., Yamagishi, K. et Ueno, Y.* : Synthèse de 4′-C-aminoalkyl-2′-O-méthyl ARN modifié et leurs propriétés biologiques. Bioorg. Med. Chem. 26 : 521-3534, 2018.
